DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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TW-37是新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。
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有效的,选择性P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,抑制胃酸分泌,对Na+/K+-ATPase没有作用活性。
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具有良好性能的天然抗氧化剂。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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